爱爱医医学考试中心网——执业药师考试辅导系列之《药理学》辅导：H₁受体阻断药。

　　【药动学】多数H₁受体阻断药口服或注射吸收完全，15～30min起效，作用维持时间长短不一，可在几个小时到几天不等。大部分在肝内代谢，代谢物及原形药均由肾脏排出。本类药具有肝药酶诱导作用。

　　【药理作用】

　　1.H₁受体阻断。选择性阻断H₁受体，可拮抗组胺引起的胃肠道、支气管收缩作用，对组胺引起的血管扩张、毛细血管通透性增加、局限性水肿有一定对抗作用。对H₂受体兴奋所致胃酸分泌无影响。

　　2.中枢作用。多数可通过血脑屏障阻断中枢的H₁受体，产生镇静催眠作用。其中以异丙嗪、苯海拉明作用最强，吡苄明次之，氯苯那敏较弱，苯茚胺偶尔引起轻度中枢兴奋。阿司咪唑难以通过血脑屏障，无中枢作用。

　　3.其他。抗胆碱作用，影响中枢时表现为镇静、镇吐，影响外周引起阿托搜集整理品样副作用。此外还有微弱的α受体阻断作用和局麻作用。

　　【临床应用】

　　1.变态反应性疾病。用于防止因组胺释放所致的荨麻疹、过敏性鼻炎、枯草热，可减轻症状。对昆虫咬伤、药疹和接触性皮肤炎等的瘙痒、水肿效果良好。氮斯汀、酮替芬等可抑制组胺、白三烯、血小板激活因子等炎性介质释放，可用于过敏性哮喘的预防。本类药对过敏性休克无效。

　　2.晕动病和呕吐。用于晕动病、放射病等引起的恶心呕吐，常用药物为苯海拉明、异丙嗪、茶苯海明等。

　　3.镇静、催眠。异丙嗪、苯海拉明的中枢抑制作用较强，可治疗失眠。

　　【不良反应】常见嗜睡、乏力等，驾驶员和高空作业者不宜使用。还可引起视物模糊、便秘、尿潴留及消化道反应如恶心、呕吐、腹泻。

　　【禁忌证】孕妇忌用。

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