影响药物透皮吸收的因素是执业药师考试要求掌握的内容,爱爱爱爱医医学考试中心医学考试中心网搜集整理相关内容供大家参考。
1.药物的溶解性与油/水分配系数(K)一般药物穿透皮肤的能力为医|学教育网原|创:油溶性药物>水溶性药物,而既能油溶又能水溶者最大,即K值适中者有较高的穿透性,使药物既能进入角质层,又不致保留在角质层而可继续进入亲水性的其他表皮层,形成动态转移,有利于吸收。如果药物在油、水中都难溶则很难透皮吸收,油溶性很大的药物可能聚集在角质层而难被吸收。
2.药物的分子量药物吸收速率与分子量成反比,一般分子量3000以上者不能透入,故经皮给药宜选用分子量小、药理作用强的小剂量药物。
3.药物的熔点与通过一般生物膜相似,低熔点的药物容易渗透通过皮肤。
4.药物在基质中的状态影响其吸收量溶液态药物>混悬态药物,微粉>细粒,一般完全溶解呈饱和状态的药液,透皮过程易于进行。
5.基质的特性与亲和力不同基质中药物的吸收速度为:乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类。水溶性基质需视其与药物的亲和力而定,亲和力越大,越难释放,因而吸收也差。
6.皮肤的渗透性是影响药物透皮吸收的重要因素。存在着个体差异、年龄、性别、用药部位和皮肤的状态等方面的不同。特别是对于有损伤的皮肤,由于其角质层被破坏,皮肤对药物的渗透性大大加强,会引起过敏与中毒等副作用。潜溶剂:使药物与抛射剂混溶成均相溶液,能溶解的则尽量不加常用潜溶剂:甘油;丙二醇;乙醇。
在增溶非极性药物时,常用极性较小的有机溶媒与水混合,使非极性药物更好地与溶剂亲和。
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