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2014年执业药师考试药理学辅导资料:常用抗肿瘤药物总括(5)

2014-08-05 10:48阅读: 来源:文都网校责任编辑:爱医培训
[导读] 2014年执业药师考试的时间越来越近,参加考试的考生们要抓紧时间复习了,为了迎战2014年执业药师考试,在此特意整理了执业药师考试的辅导资料,希望对大家有所帮助,仅供广大考生参考。 4、影响蛋白质合成的药物 ①长春碱类 主要有长春碱(vinblastin,VLB)及

2014年执业药师考试的时间越来越近,参加考试的考生们要抓紧时间复习了,为了迎战2014年执业药师考试,在此特意整理了执业药师考试的辅导资料,希望对大家有所帮助,仅供广大考生参考。

4、影响蛋白质合成的药物

①长春碱类

主要有长春碱(vinblastin,VLB)及长春新碱(vincristin,VCR),

药理作用:可使细胞有丝分裂停止于中期。对有丝分裂的抑制作用,VLB较VCR强,但后者的作用不可逆。作用机制在于药物与纺锤丝微管蛋白结合,使其变性,从而影响微管装配和纺锤丝的形成。是作用于M期的药。

临床应用:VLB主要用于急性白血病、何杰金病及绒毛膜上皮癌。VCR对小儿急性淋巴细胞自血病疗效较好,起效较快,常与强的松合用作诱导缓解药。对淋巴瘤类也有效,并常与其他类型抗癌药合用于多种癌瘤的治疗。

不良反应:VLB可引起骨髓抑制、白细胞及血小板减少。也有脱发、恶心等。偶有外周神经症状。静脉注射因**导致血栓性静脉炎。VCR对骨髓抑制不明显,主要引起神经症状,表现为指、趾麻木、腱反射迟钝或消失、外局神经炎等。

②鬼臼毒素类鬼臼毒素(podophyllotoxin)是植物**鬼臼(PodophyllusemodiiWall)的有效成分,经改造半合成又得依托泊甙(鬼臼乙叉甙,足草乙甙,etopdsid,vepesid,,VP16)。鬼臼毒素能与微管蛋白相结合而破坏纺锤丝的形成。但VP16则不同,它能干扰DNA拓扑异构酶,阻止DNA**。VP16单用虽也有效,但临**常与顺铂联合用于治疗肺癌及睾丸肿瘤,有良好效果。也用于作淋巴瘤类的二线治疗。同类药鬼臼噻吩甙(VM26)治脑瘤有效。不良反应有骨髓抑制及胃肠道反应。

③三尖杉酯碱(harringtonine)

三尖杉酯碱从三尖杉属植物的枝、叶和树皮中提取而得。其作用机制是抑制蛋白质合成的起步阶段,并使**白体分解,释出新生肽链,但对mRNA或tRNA与**白体的结合并无阻抑作用。它对急性粒细胞白血病疗效较好,对急性单核细胞白血病也有效。只作缓慢静脉滴注用。不良反应有白细胞减少及胃肠道反应,也有心律加快、心肌缺血等。

④L—门冬酰胺酶

药理作用:L—门冬酰胺是重要氨基酸,某些肿瘤细胞不能自行合成,需从细胞外摄取。L—门冬酰胺酶(L—asparaginase)可将血清门冬酰胺水解而使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺**,生长受抑。正常细胞能合成门冬酰胺,受影响较少。

临床应用:主要用于急性淋巴细胞白血病,缓解率约60%,但不持久。

不良反应:常见的不良反应有胃肠道反应及精神症状。也可有血浆蛋白低下及出血.偶见过敏反应,应作皮试。

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