主管药师必备非甾体抗炎药常用药物的知识

　　水杨酸类乙酰水杨酸（阿司匹林；醋柳酸）常用其片剂，为肠溶片。

　　①作用和用途。解热、镇痛作用温和而确实，抗炎、抗风湿作用较强，用于各种钝痛及风湿热、急性风湿性关节炎、类风湿性关节炎等，为风湿热、风湿性关节炎及类风湿性关节炎的首选药物。本品有抗凝血作用，用于预防术后血栓形成、动脉粥样硬化、暂时性脑缺血、心肌梗死等。还可用于胆道蛔虫病及痛风病的治疗。

　　②用法。本品口服易吸收,服后2小时血浆浓度达高峰。本品广泛地分布于各组织，能透入关节腔、脑脊液、乳汁及胎盘。在肝脏代谢，主要以代谢物形式从尿排出，碱性尿可促其解离而使排泄加快。

　　③用量。根据不同的用途而采取不同的剂量。

　　④不良反应。胃肠道反应可有上腹不适、恶心、呕吐等，也可引起胃溃疡及胃出血，出血量与用量成正比。可延长出血时间，这与其抗血小板聚集，阻碍血栓烷A2(TxA2)形成有关。长期应用可抑制凝血酶原的合成，导致全身出血倾向，可伴服维生素K以预防。水杨酸样反应为慢性中毒症状，表现为头痛、头晕、耳鸣、视听力减退，重者区吐、谵妄、脱水、高热、虚脱、昏迷而危及生命。停药后，静滴输液及碳酸氢钠以加速排出。少数病人出现皮疹、哮喘、血管性水肿或粘膜充血等过敏反应。其中以哮喘为最多见。有哮喘病史的中老年女性更应注意。水杨酸类在动物实验中有致畸作用，常量的阿司匹林也可抑制人工培养的人胚细胞生长。临床证明应用阿司匹林可引起贫血、分娩时出血过多、预产期延长及死胎等。本品与布洛芬合用可使其血浓度降低，故应避免。

　　苯胺类代表药物为非那西丁及扑热息痛，后者又是非那西丁在体内起解热镇痛作用的代谢产物，药用其化学合成品。

　　对乙酰胺基酚（扑热息痛；醋氨酚），常用其0.5g片剂。有解热、镇痛作用，对胃肠刺激性小，且不引起出血,故较阿司匹林安全。解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用则较弱。口服后吸收快而完全，服后30～60分钟血药浓度达高峰，经肝代谢而由肾排出。半衰期为2～4小时。常用于感冒发烧、关节痛、神经痛及偏头痛等。

　　非那西汀在治疗量时，对某些敏感患者偶可引起高铁血红蛋白症而出现紫绀，还有厌食、恶心等反应。高铁血红蛋白的聚集，还可导致溶血，主要是非那西汀所产生的对氨基苯乙醚所致，新生儿、婴幼儿及老年人特别敏感，系缺乏还原酶所致。长期大量服用非那西汀可以引起紧盂和膀胱肿瘤，一般可引起肾损害，有的称为“药物性肾炎”。多种解热镇痛药均可引起。长期大量用扑热息痛常发生急性肝损害,口服8～12g/次可致严重肝坏死。解毒可及早用乙酰半胱氨酸（痰易净）或蛋氨酸。在中国因每日用量均在2g以下，故这种损害还未见报道。新生儿禁用，3岁以下小儿慎用。

　　吡唑酮类代表药物为氨基比林和安乃近。

　　安乃近（诺瓦经）常用其片剂、针剂和滴鼻剂。爱爱医医学考试中心网|收集整理作用与氨基比林同，其特点是本品易溶于水（本品为氨基比林之亚硫酸钠加成物），故解热、镇痛较快而强。主要用于退热，亦可用于头痛、关节痛、神经痛、牙痛及肌肉痛等。本药的用法为口服、滴鼻或深部肌肉注射。

　　用药过程中，注意防止虚脱，控制用量。过敏反应严重者为大疱表皮松解症，并可合并严重感染，有致死可能，其发生率仅次于抗生素类。其他还有皮疹、药热等。还可引起粒细胞减少、血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，并能产生致癌物质──亚硝胺，故只宜短期使用。注射局部可能出现红肿、疼痛，也可能产生肌萎缩及关节障碍。

　　芳香丙酸类布洛芬（异丁洛芬；拔怒风）常用其片剂，每片0.2g。

　　本品口服易吸收，有较强的抗炎、镇痛、解热作用。主要用于类风湿性关节炎，其作用与阿司匹林相似，较扑热息痛好。适用于不能耐受阿司匹林的病人，本品对急性痛风性关节炎也有一定疗效。饭后服。

　　在用药过程中，偶见轻度消化不良、皮疹、胃肠道溃疡及出血，有溃疡病及出血倾向者慎用。

　　吲哚类吲哚美辛（消炎痛）常用其胶囊剂，每粒25mg。栓剂,每粒100mg。本品解热及对炎性疼痛的作用明显，对风湿或类风湿关节炎有消炎镇痛作用，对痛风性关节炎及关节炎的疗效最好；有抗凝血作用，可预防血栓形成；还可减轻免疫反应。上述作用均与抑制前列腺素合成有关。本药可缓解体位性低血压，系增加钠的吸收，恢复血管壁对交感介质的敏感度所致。本品口服吸收迅速而完全，1～4小时血浓度达高峰，90％与血浆蛋白结合。部分经肝代谢,主要由尿排出,排泄快，少量经胆汁排泄。本药多用于不耐受阿司匹林之关节炎患者，也可用于癌性发热及其他不易控制之发热。还可用于原发性肾小球肾炎、痛经、巴特氏综合征（先天性醛固酮增多症)、早产儿动脉导管未闭、贝赫切特氏病,解除胆绞痛及输尿管结石引起的绞痛、偏头痛，治疗色素膜炎等眼科疾患和预防习惯性流产等。饭后服。栓剂以连用10日为一疗程。

　　常见的不良反应为胃肠反应，严重者为胃出血甚至胃穿孔。中枢神经反应发生率为20～50％，持续头痛则应停药。也可发生肝损害、抑制造血系统、过敏反应和溃疡病等。震颤麻痹、癫痫、精神病、支气管哮喘、肾功能不全者及孕妇忌用，老年人及儿童慎用。

　　邻氯苯甲酸类双氯灭痛（双氯灭酸钠、二氯芬酸钠）常用其片剂、针剂或栓剂。本品为一新型的强效抗炎镇痛药，其镇痛、消炎及解热作用比消炎痛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。特点为药效强，不良反应少，用量小，个体差异小。口服吸收迅速，服后1～2小时血浓度达高峰，排泄快，长期使用不蓄积。常用于类风湿性关节炎、神经炎、红斑狼疮、癌症、手术后疼痛及各种原因引起的发热。用法为口服或肌注。栓剂,1日2次，50mg/粒。

　　本品可引起胃肠道紊乱、头晕、头痛及皮疹。肝、肾损害及有溃疡病史者慎用。妊娠头3个月应避免使用。

　　其他炎痛喜康常用其片剂。为抗炎镇痛药，作用略强于消炎痛，常用于风湿性及类风湿性关节炎的治疗。也可用于骨关节炎、粘连性脊椎炎及其他骨骼肌病的治疗。镇痛、消炎、消肿作用明显，近期有效率较好，其作用为抑制前列腺素合成酶所致。半衰期为45小时，每日服20mg，4～7日即可达稳态血药浓度，长期服用亦不产生蓄积。经肝代谢，以羟化物及葡萄糖醛酸结合形式自尿中排出，仅有5％以原形自尿粪排泄。饭后服，疗程2周至3个月。长期服用本品，可引起胃溃疡及大出血。应定期检查血液及肝、肾功能，必要时查大便隐血。孕妇及儿童不宜用。偶见头晕、便秘、粒细胞减少等。

    非甾体抗炎药常用药物，由爱爱医医学考试中心网为了让您轻松考试特意整理，请关注我们。