抗组胺药-主管药师考试辅导

一、H1受体阻断药

主要用于治疗变态反应性疾病和晕动病，其中较常用的有苯海拉明，异丙嗪，扑尔敏。

【药理作用】

1 抗外围组胺H1受体 ①部分对抗组胺扩血管，增加毛细血管通透性，降低血压的作用。（不阻断H2）。②完全对抗组胺收缩支气管，胃肠平滑肌作用。

2 中枢作用 ① 镇静嗜睡 治疗量即有该作用，有助于减轻痒感，也可用于烦躁失眠。其强度因个体敏感性和药物品种而异。其中以苯海拉明、异丙嗪作用最强；氯雷他定、阿司咪唑、特非那丁因不易通过血脑屏障，几无中枢抑制作用。② 抗晕、镇吐 作用与东莨菪碱相似，与中枢抗胆碱有关，其中氯苯那敏（扑尔敏）作用不明显。

3 其他作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱，局部麻醉和奎尼丁样作用（抑制心脏、延长反应期，减慢传导）

【临床应用】

1 变态反应性疾病 对皮肤粘膜变态反应（荨麻疹，枯草热，过敏性鼻炎等）疗效良好，对过敏性休克无效

2 晕动病，呕吐 用于晕动病，妊娠呕吐，放射病呕吐，常用苯海拉明，异丙嗪，布可立嗪，美克洛嗪。

3 失眠 异丙嗪，苯海拉明对中枢抑制作用明显。

【不良反应】

1 嗜睡、乏力、头晕 服药期间避免驾车、船和高空作业。

2 消化道反应 厌食、上腹痛恶心呕吐。

3 口干，头痛

二、H2受体阻断药

【药理作用】

对人和动物的胃酸分泌有强大的抑制作用：①本类药能竞争性拮抗H2受体，抑制组胺引起的胃酸分泌。②能抑制五肽胃泌素，M胆碱受体激动剂引起的胃酸分泌。③明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。

部分对抗组胺的舒血管作用及对心脏的兴奋作用爱爱医医学考试中心|学教育网搜集整理

【临床应用】用于十二指肠溃肠，胃溃疡。延长用药可减少复发

【不良反应】

偶见便秘，腹泻、腹胀及头痛，头晕，皮疹、瘙痒等。西米替丁能抑制肝药酶活性，男性青年长期服用可引起阳痿，性欲消失，乳房发育。

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