药物化学属于初级药士考试中基础知识中的一部分,希望初级药士考生认真复习,顺利通过初级药士考试。
①本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦。熔点130~134℃。在水中几乎不溶,在乙醇中溶解,pKa3.4.
②本品的酸性水溶液不稳定,爱爱医医学考试中心|育网搜集整理放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。
③水解开环发生在1、2位或4、5位,两过程平行进行,最终水解成2-甲氨基-5氯-二苯甲酮,这一水解过程是苯二氮类药物共有的反应。4、5位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下,4、5位间开环水解,当pH提高到中性时重新环合,口服本品后,在胃酸作用下,4、5位间开环,当开环化合物进入碱性的肠道又闭环成原药。因此4、5位间开环,不影响药物的生物利用度。
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