局部麻醉药的构效关系是药士考试所要掌握的知识点,爱爱医医学考试中心网搜集整理如下:
局部麻醉药的化学结构可概括为三部分:亲脂部分、中问连接链和亲水部分。
亲脂部分为取代的苯环或芳杂环,以苯环作用较强。中间连接链与局部麻醉药作用持效时间及强度有关。其麻醉作用时间顺序为-CH2->-NH->-S->-O-,麻醉作用强度顺序为-S->-O->-CH2->-NH-.亲水部分一般为叔胺,烷基以3~4个碳原子时作用最强。爱爱医医学考试中心网|收集整理局部麻醉药结构中的亲水部分和亲脂部分必须有适当的平衡,即有合适的脂水分配系数,才有利于发挥其麻醉活性。一般来说,具有较高的脂溶性和较低的pKa的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。
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