β受体阻断药药理作用是初级药士考试要求掌握的内容,爱爱医医学考试中心网搜集整理相关内容供大家参考。
β受体阻断药药理作用:
1.β受体阻断作用
(1)血管系统
1)心脏:β受体阻断药减弱或取消儿茶酚胺对β受体的激动作用,减慢心律,降低心肌收缩力。β受体阻断药减慢心律和减弱收缩力的作用可降低心肌耗氧量,但因抑制心肌收缩而增大心室容积,延长射血时间,又相对增加心肌耗氧量,其净效应是改善心肌供氧与需氧之间的关系,使心绞痛患者运动耐量增加。
2)血管和血压:长期用药对高血压患者有降压作用,表现为收缩压和舒张压均显著下降,其降压机制比较复杂。
(2)支气管平滑肌:非选择性β受体阻断药阻断支气管平滑肌β2受体,引起支气管平滑肌收缩,此作用对正常人影响较小,但对支气管哮喘或慢性阻塞性肺部疾患患者,可诱发或加剧哮喘。
(3)代谢:降低游离脂肪酸含量,升高血糖。
(4)肾素:β受体阻断药可阻断肾小球球旁细胞β1受体,抑制肾素释放,这可能是其降压机理之一。
2.内在拟交感活性
某些β受体阻断药除能阻断β受体外,尚对β受体具有部分激动作用,称为内在拟交感活性。该作用较弱,一般被其β受体阻断作用所掩盖。内在拟交感活性较强的药物在临床应用时,其抑制心肌收缩力、减慢心律和收缩支气管作用较不具内在拟交感活性的药物为弱,普萘洛尔无内在拟交感活性;吲哚洛尔内在拟交感活性最强。
3.膜稳定作用
有些β受体阻断药能稳定神经细胞膜产生局麻样作用,稳定心肌细胞膜产生奎尼丁样作用。这两种作用都尤其降低细胞膜对离子的通透性所致,称膜稳定作用。
非选择性β受体阻断药
无内在活性的β1、β2受体阻断药
普萘洛尔(心得安):(熟练掌握)是本类药物的典型代表。
【体内过程】 口服吸收快而完全,因存在首过效应而生物利用度低,仅25%左右进入血液循环,血浆蛋白结合率约为90%.脂溶性大,易通过血脑液屏障,也可通过胎盘和分泌于乳汁之中。主要在肝代谢,大部分代谢产物从尿中排出。
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