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口服虽然方便有效,但其缺点:
1 )首关消除:有些药首次通过肝脏就发生转化(被肠液或肠菌酶破坏,或肝药酶代谢等),进入体循环量减少。舌下及直肠给药虽可避免首关消除,吸收也较迅速,但吸收不规则,少用。
2 )吸收较慢:欠完全,不适用于在胃肠破坏的,对胃刺激大的,和昏迷及婴儿等不能口服的病人。
3 )影响药物在胃和肠中吸收的因素:
①溶解度:多数药物以脂溶扩散的方式被吸收。
②PH:PH主要通过改变解离与非解离分子的比值而影响吸收(离子障现象)。
弱酸性药在酸性环境中非解离型多,脂溶性大,吸收多;反之在碱性环境中吸收少。
弱碱性药在碱性环境中非解离型多,脂溶性大,吸收多;反之在酸性环境中吸收少。
综合整理,口服给药的缺点:首关消除,吸收较慢,影响药物在胃和肠中吸收的因素。
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