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立伐他汀
【药理作用及机制】
(1)调血脂作用:他汀类药物有明显的调血脂作用,治疗剂量下,降LDL-C作用最强,TC次之,降TG作用很弱,而HDL-C略有升高。
他汀类药物结构与HMG-CoA相似,与HMG-CoA还原酶的亲和力比HMG-CoA高数千倍,对该酶发生竞争性抑制,使Ch合成受阻。
(2)非调脂作用:他汀类尚有多种非调脂作用,如:①改善血管内皮功能,提高血管内皮对扩血管物质的反应性;②抑制血管平滑肌细胞(VSMCs)的增殖和迁移,促进VSMCs凋亡;③减少动脉壁巨噬细胞及泡沫细胞的形成,使AS斑块稳定和缩小;④降低血浆C反应蛋白,减轻AS过程的炎性反应;⑤抑制单核—巨噬细胞的黏附功能;⑥抑制血小板聚集和提高纤溶酶活性;⑦抑制活性氧产生酶NAD(P)H氧化酶的表达和活性,使活性氧和氧化型LDL产生减少。
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