可乐定的药理作用和不良反应是执业药师考试大纲所包含的内容，爱爱医医学考试中心网搜集整理相关内容供大家学习参考。

　　可乐定（氯压定），为咪唑啉衍生物。

　　【药理作用】

　　降压作用特点：

　　快而强。口服后约30min出现作用，2～4h作用达高峰，可维持6～8h.降低心排出量、外周阻力，伴有心律减慢，肾血流量、肾小球滤过率在降压期间保持不变。

　　抑制肾素分泌。

　　机制：

　　中枢性α2受体激动剂：激活中枢抑制性神经元，降低血管运动中枢的紧张性，使外周交感神经的活性降低，血压下降；

　　激动脑干红核区的咪唑啉受体（I1受体）：抑制去甲肾上腺素释放产生降压作用；

　　激动外周交感神经突触前膜α2受体：通过负反馈机制抑制去甲肾上腺素释放；

　　降低血浆肾素和醛固酮水平。

　　可乐定静脉注射可产生短时间的升压，随后是长时间的降压。升压是由于外周α2受体的兴奋，长时间的降压主要通过中枢发挥作用。

　　口服时，升压作用被中枢作用掩盖表现不明显。

　　【临床应用】

　　适用于治疗中度高血压，与噻嗪类利尿药或其他降压药合用可提高疗效。

　　用于偏头痛、开角型青光眼的治疗。

　　用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。

　　【不良反应】

　　一般较轻。

　　口干和嗜睡，发生率约50%，治疗几周后逐渐减轻。有些病人可发生心动过缓。不良反应的发生与剂量有关，透皮给药可减少。

　　停药综合征：长期用药突然停药可能引起，出现头痛、震颤、腹痛、出汗及心悸，血压可骤升，超过治疗前水平。机制：与突然停药后交感神经功能增加，血浆与尿中儿茶酚胺浓度增加有关。恢复给药或用α受体阻断药可缓解。停药应注意逐渐减量。

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