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米诺地尔
米诺地尔(长压定),口服吸收良好,约lh血药浓度达峰值。最大降压作用发生较迟,可能与药物形成活性代谢物后发挥作用有关。主要消除途径为肝脏代谢,仅约20%药物原形从尿排出,t1/2约3~4h,但可维持24h或更长,可能与药物蓄积在血管平滑肌细胞有关。
药理作用:类似肼屈嗪,能舒张小动脉,对静脉几无影响。降压作用较肼屈嗪强大而持久。
机制:激活ATP敏感的K+通道,促进平滑肌细胞K+外流,使细胞膜超极化,平滑肌松弛,血管扩张,产生降压作用。
用于对其他降压药效果不佳的严重高血压。需与利尿药合用,避免水钠潴留;与β受体阻断药合用,对抗反射性交感神经兴奋的心血管作用。
不良反应除心律加快、水钠潴留外,还可引起多毛症,在开始治疗几个月最明显。利用此作用目前市场上配成2%溶液外用可治疗男性秃发。
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