肼屈嗪的药理作用是执业药师考试大纲所包含的内容,爱爱医医学考试中心网搜集整理相关内容供大家学习参考。
【体内过程】
肼屈嗪(肼苯哒嗪),口服吸收良好,生物利用度较低(快乙酰化者l6%,慢者35%)。血浆峰浓度及作用高峰大约在给药lh后。t1/2约2~4h,但作用可长达12h.
大部分在肠或肝被乙酰化代谢,乙酰化速率受遗传因素影响,慢乙酰化者血药浓度约为快乙酰化者的2倍,因而药物的治疗作用或毒性可增加。
【药理作用及临床应用】
直接舒张小动脉平滑肌,降低外周阻力而降压,降压作用中等。对静脉影响很小,一般不发生体位性低血压。
缺点:
反射性交感神经兴奋→使心排出量增加,减弱其降压作用。
可产生水钠潴留
适用于中度高血压,一般与利尿药或β受体阻断药合用增强疗效。
可静注用于高血压危象。
【不良反应】
血管扩张:包括头痛、恶心、心悸、眩晕、低血压等;
免疫反应:最常见的是红斑狼疮综合征,可引起溶血性贫血、类风湿性关节炎等。抑制DNA甲基化并引起T细胞自身反应。
易产生耐药性。
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