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药理作用与作用机制
新斯的明与胆碱酯酶结合后形成的复合物没有活性,水解速度非常慢,导致内源性Ach累积而产生药效,所以,新斯的明的作用有赖于内源性Ach的存在和释放。一旦胆碱能神经受损,不能释放Ach,此时给予新斯的明不会产生药理作用,而毛果芸香碱或Ach则仍有作用。因新斯的明的拟胆碱作用并非其直接作用于受体所致,故又称其为间接作用拟胆碱药。本品基本无中枢作用,对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道和膀胱等平滑肌作用较强,而对骨骼肌作用最强。这是由于它除了抑制胆碱酯酶外,还能直接激动骨骼肌运动终板上N2受体,加强了骨骼肌的收缩作用。
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