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蒽环类抗肿瘤抗生素
包括多柔比星(doxorubicin,阿霉素)、柔红霉素(daunorubicin)、伊达比星(idarubiein)等。作用机制基本相似。
【药理作用】
抗瘤作用机制复杂。
● 药物分子嵌入到DNA的双链中,形成稳定复合物,影响DNA的功能,阻止DNA复制和RNA的转录;
● 抑制TopoⅡ功能,引起DNA断裂;
● 形成自由基,造成细胞膜及其他细胞器的损伤。
周期非特异性药物,但S期细胞最敏感。
具有免疫抑制和抗菌作用。
长期应用易产生耐药性,包括本类药物之间的交叉耐药性,以及对长春碱、长春新碱的交叉耐药性。
【临床应用】
柔红霉素:治疗急性淋巴细胞性白血病、急性髓性白血病效果良好,与阿糖胞苷合用是治疗成人急性髓性白血病的首选方案之一。
多柔比星:对急性白血病、恶性淋巴瘤有效。与柔红霉素不同,多柔比星对其他实体瘤也有效,尤其是乳腺癌。
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