左旋多巴

    一、体内过程

    左旋多巴口服后可由小肠吸收，血药浓度达峰值时间为0.5～2小时，血浆t1／2为1～3小时。口服吸收经门静脉入肝脏后，即有大部分药物被脱羧，转变为多巴胺；还有—部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。外周多巴胺不易进入脑内，因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1％。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。进入脑内的左旋多巴，在中枢多巴脱羧酶作用下，可转化为多巴胺。

    左旋多巴体内过程的特点是

    A.口服给药后主要在胃内吸收

    B.口服给药后大部分药物在肾内被脱羧

    C.其在外周不能代谢为多巴胺

    D.其进入中枢后经多巴脱羧酶代谢失活

    E.口服给药进入中枢药物量很少

    答案：E

    题干解析：此题是理解应用题，左旋多巴口服后可由小肠吸收，血药浓度达峰值时间为0.5～2小时，血浆t1／2为1～3小时。口服吸收经门静脉入肝脏后，即有大部分药物被脱羧，转变为多巴胺；还有—部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。外周多巴胺不易进入脑内，因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1％。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。进入脑内的左旋多巴，在中枢多巴脱羧酶作用下，可转化为多巴胺。

    正确答案分析：外周多巴胺不易进入脑内，答案应为E。

    备选答案分析：口服左旋多巴经门静脉入肝脏后，即有大部分药物被脱羧，转变为多巴胺，选项A和B、C可排除，进入脑内的左旋多巴，在中枢多巴脱羧酶作用下，可转化为多巴胺。选项D也是错误的。

    思路扩展：由这一题我们要知道出题老师的思路：左旋多巴是常考药物，其作用机制和临床应用是考生掌握重点。

    二、药理作用及临床应用

    （一）杭帕金森病 左旋多巴进入脑内后转化为多巴胺，可补充脑内多巴胺含量不足，发挥抗帕金森病作用。经本品治疗后，约75％的患者可获较好疗效。其作用特点为：

    1.对轻症及年轻患者疗效较好，而重症及年老患者疗效较差。

    2.对肌肉僵直及运动困难疗效较好，而对肌肉震颤疗效较差。

    3.作用较慢，用药2～3周出现疗效，1～6月才获最大疗效。

    4.作用较持久。

    5.对其他原因引起的帕金森综合征也有效，但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起者则无效。

    （二）治疗肝昏迷 左旋多巴能在脑内转化为去甲肾上腺素，使正常神经活动得以恢复，患者可从昏迷状态下苏醒。仅作短时治疗。

    用左旋多巴或M受体阻断剂治疗震颤麻痹（帕金森病），不能缓解的症状是

    A.肌肉强直

    B.随意运动减少

    C.动作缓慢

    D.面部表情呆板

    E.静止性震颤

    答案：E

    阿里点奥运火炬时面向观众一刻那颤抖的双手和火炬，印象最深刻。多巴就是不能治哆嗦，多巴，多巴，您就哆嗦吧——震颤。