α肾上腺素受体阻断药

    一、酚妥拉明的药理作用

    酚妥拉明选择性阻断α受体

    （一）血管 静脉给药可使血管扩张、血压下降。其作用机制主要为直接扩张血管，大剂量为α受体阻断作用。

    （二）心脏 兴奋心脏，使心脏收缩力增强，心律加快，排出量增加。此效应部分是由于血管扩张、血压下降而反射引起；部分与药物阻断突触前膜α2受体、进而促进去甲肾上腺素释放有关。

    （三）其他 尚有拟胆碱作用，胃肠平滑肌兴奋，组胺样作用，促胃酸分泌及引起皮肤潮红等作用。

    在动物血压实验中，可使肾上腺素升压作用翻转的药物是

    A.多巴胺

    B.异丙肾上腺素

    C.阿托品

    D.普萘洛尔

    E.酚妥拉明

    答案：E

    二、酚妥拉明的临床应用

    1.外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性病的治疗。

    2.去甲肾上腺素静脉滴注外漏 可用酚妥拉明5mg溶于10～20ml生理盐水中，皮下浸润注射，以拮抗去甲肾上腺紊缩血管作用。

    3.肾上腺嗜铬细胞瘤 本品可用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病突发高血压危象，并可用于此病的手术前准备。

    4.休克 本药可兴奋心脏，扩张外周血管，从而改善休克时的心排出量下降及微循环障碍，并可降低肺循环阻力，防止出现肺水肿，但应补足血容量。

    5.本品尚可用于治疗其他药物无效的急性心肌梗死及充血性心力衰竭。用药后可使外周阻力下降，心脏的后负荷下降，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心排出量增加，使心力衰竭改善。

    哌唑嗪（超纲部分）

    哌唑嗪是人工合成的喹唑啉类衍生物。

    一、药理作用

    哌唑嗪能选择性地阻断突触后膜α1受体，能竞争性拮抗激动剂苯福林收缩血管升高血压的作用。降压时并不加快心律，也少增加收缩力及血浆肾素活性，也能增加血中高密度脂蛋白（HDL）是浓度，减轻冠脉病变。

    首关消除显著。

    二、临床应用及不良反应

    适用于各型高血压，单用治疗轻、中度高血压，重度高血压合用β受体阻断药及利尿药可增强降压效。

    不良反应有眩晕、疲乏、虚弱等，首次给药可致严重的体位性低血压，晕厥、心悸等，称“首剂现象”，在直立体位，饥饿、低盐时较易发生。将首次用减为0.5mg，并在临睡前服用，使可避免发生

    哌唑嗪的不良反应可表现为

    A.低血钾

    B.消化性溃疡

    C.水钠潴留

    D.粒细胞减少

    E.体位性低血压

    答案：E