【药理作用】 本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化γ-氨基丁酸（GABA）的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂，苯二氮卓受体为功能性超分子（supramolecular）功能单位，又称为苯二氮卓- GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀（gating）功能。GABA 受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氯通道开发的频率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。
   
    （1）抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。
   
    （2）遗忘作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。
   
    （3）抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫癎活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。
   
    （4）骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
   
    【用药禁忌】 孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。
   
    【注意事项】
    1.对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药过敏；
   
    2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
   
    3.癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态；
   
    4.严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
   
    5.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。
   
    6.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。
   
    注：以下情况慎用：
    1.严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。
   
    2.重度重症肌无力，病情可能被加重。
   
    3.急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。
   
    4.低蛋白血症时，可导致易嗜睡、难醒。
   
    5.多动症者可有反常反应。
   
    6.严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。
   
    7.外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。
   
    8.有药物滥用和成瘾史者。
   
　　孕妇及哺乳期妇女用药
    1.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险。孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动……分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。
   
2.本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。